La saveur amère permet aux mammifères d’éviter l’ingestion d’aliments poten-tiellement contaminés par des substances amères toxiques fréquemment retrouvées dans notre environnement. La détection de ces molécules aux structures chimiques diverses est réalisée par une famille de récepteurs appelés TAS2R. L’être humain est pourvu de 25 TAS2R aux spectres de reconnaissance plus ou moins larges pour détecter un grand nombre de molécules amères. Des tests fonctionnels in vitro ont été développés afin de détermi-ner le profil d’activation des TAS2R humains. De nombreuses molécules, d’origines natu-relles ou synthétiques ont pu être identifiées comme capable d’activer ces TAS2R. Ces tests fonctionnels ont également permis la découverte d’inhibiteurs d’amertume, agissant de manière compétitive et non compétitive sur un ou plusieurs TAS2R. Bien que parta-geant des mécanismes de traitement du signal avec les récepteurs à la saveur sucrée et umami, les TAS2R ne possèdent qu’un site de liaison dont la localisation varie. Ces TAS2R ont été identifiés dans la cavité buccale, plus précisément à la surface des cellules récep-trices du goût contenues dans les bourgeons gustatifs. Des TAS2R ont également été dé-couverts dans différents tissus et organes extra-buccaux, tels que le tractus gastro-intes-tinal, suggérant que leur rôle ne se limite pas à la perception sensorielle. Une variabilité génétique prononcée a été observée pour les gènes codant les 25 TAS2R humains, à l’ori-gine de différences de sensibilité interindividuelles vis-à-vis de certains composés amers.